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药士辅导-竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂

提要:】2018魁网药士考试复习资料

  (1)竞争性拮抗剂:初级药士生物化学辅导精华①虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平;②拮抗剂与激动剂相互竞争与受体结合,可降低激动剂与受体结合的亲和力,但不降低内在活性。

  (2)非竞争性拮抗:①拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂与激动剂争夺同一受体,但由于共价键作用,与受体结合比较牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合;②拮抗剂可降低激动剂与受体结合的亲和力、魁网医考收集整理内在活性。

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